200124-22-7 टर्ट-ब्यूटॉक्सीकार्बोनिल-आर्जिनिन(पीबीएफ)-ओएच

Boc-Arg (Pbf) -OH एक आर्जिनिन व्युत्पन्न है।
बिवालिरुडीन, एक सिंथेटिक एंटीकोआगुलेंट जो कि हिरुडिन का 20-पेप्टाइड चचेरा भाई है, को 2000 में संयुक्त राज्य अमेरिका में बिक्री के लिए अनुमोदित किया गया था। इंजेक्शन एक सफेद, ढीला पदार्थ या एक अनाकार ठोस है।बिवारुडीन विशेष रूप से थ्रोम्बिन उत्प्रेरक साइट और आयन बाहरी बाइंडिंग साइट से जुड़ सकता है, और सीधे थ्रोम्बिन की गतिविधि को रोकता है, इस प्रकार थ्रोम्बिन द्वारा उत्प्रेरित और प्रेरित प्रतिक्रिया को रोकता है, और इसका प्रभाव प्रतिवर्ती होता है।Bivarudine का उपयोग मुख्य रूप से वयस्कों में इलेक्टिव परक्यूटेनियस कोरोनरी इंटरवेंशन (PCI) के लिए एक थक्कारोधी के रूप में किया जाता है।
बिवारुडीन थ्रोम्बिन का प्रत्यक्ष अवरोधक है, जो विशेष रूप से थ्रोम्बिन मुक्त और थ्रोम्बस के उत्प्रेरक साइटों और आयन एक्सो-बाइंडिंग साइटों को बांधता है।बाइवैल्यूडिन और थ्रोम्बिन के बीच बंधन प्रक्रिया प्रतिवर्ती है, और थ्रोम्बिन बाइवैल्यूडिन Arg3-Pro4 के बीच पेप्टाइड बंधन के धीरे-धीरे एंजाइमोलिसिस द्वारा थ्रोम्बिन की मूल जैविक गतिविधि को बहाल कर सकता है।
इन विट्रो अध्ययनों से पता चला है कि बिवारुडिन न केवल पार्श्व मुक्त थ्रोम्बिन को रोक सकता है, बल्कि प्लेटलेट्स द्वारा जारी पदार्थों द्वारा बेअसर किए बिना रक्त के थक्कों के साथ थ्रोम्बिन बंधन को भी रोक सकता है।यह सामान्य प्लाज्मा द्वारा सक्रिय आंशिक प्रोथ्रोम्बिन समय (एपीटीटी), थ्रोम्बिन समय (टीटी), प्रोथ्रोम्बिन समय (पीटी) और सक्रिय जमावट समय (एसीटी) को बढ़ा सकता है।बिवारुडीन की सांद्रता के साथ एक रैखिक संबंध है, लेकिन यह सहसंबंध नैदानिक ​​​​अनुप्रयोग में मौजूद है या नहीं यह स्पष्ट नहीं है।
साहित्य में यह बताया गया है कि परक्यूटेनियस कोरोनरी एंजियोप्लास्टी (पीटीसीए) से गुजरने वाले रोगियों के फार्माकोकाइनेटिक्स बिवारुडीन के अंतःशिरा प्रशासन के बाद रैखिक होते हैं।रोगी को लोड खुराक के रूप में अंतःशिरा में 1 मिलीग्राम/किलोग्राम दिया गया, इसके बाद 4 घंटे के लिए 2.5 मिलीग्राम/किग्रा/घंटा का एक और IV जलसेक दिया गया, जो विवो में 12.3±1.7 मिलीग्राम/एमएल पर स्थिर हो गया।गुर्दे की हाइड्रोलिसिस और प्रोटीज़ क्षरण द्वारा प्लाज्मा से बिवारुडीन को साफ़ किया जाता है।सामान्य गुर्दे समारोह वाले रोगियों का निकासी आधा जीवन लगभग 25 मिनट है, और मध्यम और गंभीर गुर्दे की कमी वाले रोगियों का निकासी आधा जीवन बढ़ाया जाता है।लगभग 25% बाइवारुडीन को डायलिसिस द्वारा हटाया जा सकता है और हेमोडायलिसिस द्वारा साफ़ किया जा सकता है।गुर्दे की हानि वाले रोगियों में एसीटी की निगरानी की जानी चाहिए।स्वस्थ स्वयंसेवकों में, लंबे समय तक पीटी, एसीटी और एपीटीटी के साथ, बिवारुडीन के अंतःशिरा प्रशासन के बाद एंटीकोआगुलेंट प्रभाव तुरंत देखा गया था।वापसी के एक से दो घंटे बाद, ACT पूर्व-प्रशासन स्तर पर वापस आ गया।